基本信息

cas：154-42-7

中文名稱：6-硫鳥嘌呤

中文別名：6-硫代鳥嘌呤;6-巰基鳥嘌呤;2-氨基-6-巰基嘌呤;硫鳥嘌呤;2-氨基嘌呤-6(1H)-硫酮;

英文名稱：tioguanine

英文別名：2-amino-9H-purine-6(1H)-thione;6H-Purine-6-thione, 2-amino-1,7-dihydro-;bw5071;2-AMINO-6-MERCAPTOPURINE;tabloid;2-Amino-1H-purine-6(7H)-thione;6-Thioguanine;thio-guanin;2-aminomercaptopurine;THIOGUANINE;2-Amino-6-mercaptopurine,2-Amino-6-purinethiol;wellcomeu3b;2-Amino-6-purinethiol;6-thioguanidine;6-tg;lanvis;2-amino-1,7-dihydro-6H-purine-6-thione;6-Mercaptoguanine;tioguanin;

分子式：C5H5N5S

分子量：167.19200

精確質(zhì)量：167.02700

PSA：119.28000

LOGP：0.80500

物化性質(zhì)

外觀與性狀：無(wú)氣味的或近乎于無(wú)氣味的淡黃色結(jié)晶粉末

密度：2.08 g/cm3

沸點(diǎn)：123 (29 torr)

熔點(diǎn)：≥300 °C(lit.)

閃點(diǎn)：356oC

水溶解性：soluble

穩(wěn)定性：Stable under normal temperatures and pressures.

儲(chǔ)存條件：庫(kù)房通風(fēng)低溫干燥

蒸汽壓：1.5E-17mmHg at 25°C

安全信息

RTECS號(hào)：UP0740000

安全說(shuō)明：S28-S36/37/39-S45-S28A

危險(xiǎn)類別碼：R25

WGK Germany：3

海關(guān)編碼：2933990090

危險(xiǎn)品運(yùn)輸編碼：UN 2811 6.1/PG 3

危險(xiǎn)類別：6.1

包裝等級(jí)：III

危險(xiǎn)品標(biāo)志：T

生產(chǎn)方法及用途

生產(chǎn)方法

以青霉菌菌體為原料提取、熱處理、沉淀 將新鮮的青霉菌菌體加入三倍量的0.5%氫氧化鈉溶液中,8℃攪拌下提取2h,加6mol/L鹽酸調(diào)至pH 7,迅速加熱至90℃保持10min,過(guò)濾,濾液冷卻,用6mol/L鹽酸調(diào)pH 2.5,低溫靜置過(guò)夜,除去上清液,離心,收集沉淀,得核糖核酸粗品。青霉菌菌體[氯化鈉,鹽酸]→[8℃, 2h]提取液[6mol/L 鹽酸]→[pH7,90-10℃]上清液[6mol/L鹽酸]→[pH2.5]精制品酶解、熱處理 粗品加水溶解,配成1%的溶液,用稀氨水調(diào)Ph=5.6-6.2,攪拌下加熱至68-70℃,將酶液預(yù)熱至50℃,取一半與核酸液混合, 63-65℃反應(yīng)20min,再加另一半酶液,反應(yīng)2h,加熱至95℃,保溫15min,使酶失活,冷至室溫,加6mol/L鹽酸調(diào)pH 3,在10℃下靜置過(guò)夜,過(guò)濾,得5’-核苷酸粗制液。粗制品[氨水,5’-磷酸二酯酶]→[pH5.6-6, 63-65℃, 20min]酸解液[6mol/L鹽酸]→[95℃, pH3, 10℃]5'-核苷酸粗制液吸附、洗脫 取粗制液加6mol/L氫氧化鈉中和至pH 7.2,上711氯型陰離子交換樹脂柱,用蒸餾水沖洗后以3%的氯化鈉溶液洗脫,洗脫液從pH7開始收集,得5'-核苷酸鈉純化液。5'-核苷酸粗制液[6mol/L氫氧化鈉,717樹脂]→[pH7.2]吸附物 →[pH7]5'-核苷酸純化液制劑 將純化液加0.5%-1%的活性炭,加熱至100℃,煮沸10min,冷卻過(guò)濾,收集濾液,再加0.5%-10%的活性炭,室溫下攪拌30min,過(guò)濾,收集濾液,得5'-核苷酸鈉精制液。熱原、毒性、含量測(cè)定合格后,除菌、過(guò)濾、分裝、封口,制成5'-核苷酸鈉注射液。5'核苷酸純化液[活性炭]→ 5'-核苷酸鈉精制液[制劑]→5’-核苷酸鈉注射液以谷氨酸菌體為原料自溶、脫鹽 谷氨酸發(fā)酵液離心后收集得濕的菌體,加等體積的水,與菌體混合成勻漿,投入碳酸鈉-碳酸氫鈉緩沖液(重量比為碳酸鈉:碳酸氫鈉=2:1,pH=10) 1000L中,不斷攪拌,控制pH9.5-10,溫度65-70℃,攪拌20min,加入處理好的16-50目732氫型陽(yáng)離子交換樹脂進(jìn)行脫鹽,pH下降到 4.8-5.2時(shí)脫鹽完畢。靜置,使溶液與樹脂自然分層得自溶液。谷氨酸菌濕菌體[水、碳酸鈉-碳酸氫鈉緩沖液]→[pH9.5-10, 65-70℃]上清液[732陽(yáng)離子交換樹脂]→[pH4.8-5.2]脫鹽自溶液澄清、中和 將自溶液加入鹽酸調(diào)pH 3.5,使菌體沉淀,靜置1-2h,將上清液用氫氧化鈉調(diào)pH7-7.2,冷至40℃,得混合單核苷酸稀溶液。脫鹽自溶液[鹽酸]→[pH3,5]上清液[氫氧化鈉]→[pH7-7.2]混合單核苷酸稀溶液吸附、洗脫、中和、濃縮 稀溶液先上石英沙柱,再上717氯型陰離子交換樹脂柱,用5倍量的樹脂體積的蒸餾水洗滌,然后用0.2mol/L的鹽酸洗脫,當(dāng)pH下降到3.5有鮮味時(shí),開始收集洗脫液,至pH0.5時(shí)停止收集。洗脫液用氫氧化鈉溶液中和至pH6.5-7,減壓濃縮,過(guò)濾,得混合5'-核苷酸溶液。混合單核苷酸稀溶液[717陽(yáng)離子交換樹脂柱]→吸附[0.2鹽酸]→[pH3.5-0.5]洗脫液[氫氧化鈉]→[pH6.5-7]混合5’-核苷酸溶液。

用途

用于冠狀動(dòng)脈粥樣硬化的防治和肝炎的治療。也用于白細(xì)胞減少、原發(fā)性血小板減少性紫癜、由慢性腎機(jī)能不全引起的急性無(wú)尿、腎病綜合征、尿毒癥等各種代謝性輔助性治療。