基本信息

cas：39562-70-4

中文名稱：尼群地平

中文別名：1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸乙基甲酯;硝苯乙吡啶;2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-L,4-二氫-3,5-吡啶二羧酸甲乙酯;2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯;

英文名稱：nitrendipine

英文別名：Nitrendipine;1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid ethyl methyl ester;Ethyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(meta-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate;

分子式：C18H20N2O6

分子量：360.36100

精確質(zhì)量：360.13200

PSA：110.45000

LOGP：3.41770

物化性質(zhì)

外觀與性狀：黃色結(jié)晶粉末

密度：1.247 g/cm3

沸點：489oC

熔點：1580C

閃點：249.5oC

折射率：1.579

穩(wěn)定性：Stable at normal temperatures and pressures.

儲存條件：Keep tightly closed.

安全信息

RTECS號：US5653000

安全說明：S36

WGK Germany：1

危險類別碼：R20/21/22

海關(guān)編碼：2933399090

危險品標志：Xn

危險性描述：H312; H332

信號詞：Warning

危險性防范說明：P280

危險標志：GHS07

生產(chǎn)方法及用途

生產(chǎn)方法

1.間硝基苯甲醛和乙酰乙酸乙酯在酸催化下縮合，得2-(3-硝基芐亞基)乙酰乙酸乙酯。2-(3-硝基芐亞基)乙酰乙酸乙酯和3-氨基丁烯酸甲酯置索氏提取器燒瓶中，加入無水乙醇，索氏提取器的虹吸管中裝入濾紙包嚴的分子篩，水浴加熱回流4h后，再放置過夜。過濾析出的結(jié)晶，用5倍量的無水乙醇重結(jié)晶，得尼群地平純品，熔點158～159℃，收率90.8%。如果不用分子篩，收率為86.1%。

2.硝基苯甲醛和乙酰乙酸乙酯在酸催化下縮合，得2-（3-硝基芐亞基）乙酰乙酸乙醇。該物質(zhì)和3-氨基丁烯酸甲酯放入索氏提取器燒瓶中，加入無水乙醇，索氏提取器的虹吸管中裝入濾紙包嚴的分子篩，水浴加熱回流、靜置。過濾析出的結(jié)晶，經(jīng)重結(jié)晶，得尼群地平純品。

用途

尼群地平藥理為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑；抑制血管平滑肌和心肌的跨膜鈣離子內(nèi)流，但以血管作用為主，故其血管選擇性較強；可引起冠狀動脈、腎小動脈等全身血管的擴張，產(chǎn)生降壓作用。適應(yīng)癥：用于治療高血壓適應(yīng)癥:高血壓、蛛網(wǎng)膜下腔出血。

毒性

毒性類型/接觸途徑 測試類型 測試物種 劑量/時間 毒性作用

急性毒性 （口服） LD50 - 致命劑量，殺死50％ 嚙齒動物 - 大鼠 15370 mg/kg 1、行為改變-運動活動的變化（具體測定） 2、肺部，胸部或呼吸毒性-其他變化 3、血液毒性-脾的變化

急性毒性 （腹腔） LD50 - 致命劑量，殺死50％ 嚙齒動物 - 大鼠 205 mg/kg 1、行為改變-運動活動的變化（具體測定） 2、肺部，胸部或呼吸毒性-其他變化 3、血液毒性-脾的變化

急性毒性 （皮下） LD50 - 致命劑量，殺死50％ 嚙齒動物 - 大鼠 5166 mg/kg 1、胃腸道毒性-其他變化 2、血液毒性-脾的變化 3、皮膚及表皮毒性-頭發(fā)