基本信息
cas：31036-80-3
中文名稱：洛非西定
中文別名：2-[1-(2,6-二氯苯氧基)乙基]-2-咪唑啉;2-[1-(2,6-二氯苯氧基)乙基]-4,5-二氫-IH-咪唑;2-(1-(2,6-二氯苯氧基)乙基)-4,5-二氫-1H-咪唑;氯氧壓定;
英文名稱：lofexidine
英文別名：2-[1-(2,6-dichlorophenoxy)ethyl]-2-imidazoline;2-[1-(2,6-dichlorophenoxy)ethyl]-4,5-dihydro-1H-imidazole;(-)-2-[1-(2,6-dichlorophenoxy)-ethyl]-1,3-diazacyclopent-2-ene;Lofexidinum [INN-Latin];Lofexidina;rac-2-[1-(2,6-dichlorophenoxy)ethyl]-1,3-diazacyclopent-2-ene;Britlofex;Lofexidine;Lofexidinum;Lofexidine [INN:BAN];Lofexidina [INN-Spanish];
分子式：C11H12Cl2N2O
分子量：259.13200
精確質(zhì)量：258.03300
PSA：33.62000
LOGP：2.52680
物化性質(zhì)
密度：1.39g/cm3
沸點：421.5oC at 760mmHg
熔點：215-225 °C
閃點：208.7oC
折射率：1.61
儲存條件：Store in original container in a cool dark place.
安全信息
安全說明：S24/25
WGK Germany：3
生產(chǎn)方法及用途
生產(chǎn)方法
方法1:(-)-2-羥基丙酸乙酯用硫酰氯氯化后,再和2,6-二氯苯酚縮合,得到的化合物和乙二胺反應(yīng),反應(yīng)產(chǎn)物在四氯化鈦作用下環(huán)合,得(-)-洛非西定。 方法2:化合物(Ⅲ)和2,6-二氯苯酚鈉在二氧六烷中回流6h,得洛非西定,收率76.2%。
用途
咪唑啉類衍生物。與可樂定的結(jié)構(gòu)和作用相似。中樞的α腎上腺受體激動劑,降低外周交感神經(jīng)活性,抑制去甲腎上腺素釋放,松弛血管平滑肌,產(chǎn)生血壓下降作用。用于減輕或解除阿片類藥物的戒斷綜合征
