基本信息

cas：1384071-99-1

中文名稱：AD80

英文名稱：AD80

英文別名：N-[4-[4-Amino-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl]phenyl]-N'-[2-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]urea;Urea, N-[4-[4-amino-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl]phenyl]-N'-[2-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-;

分子式：C22H19F4N7O

分子量：473.42600

精確質(zhì)量：473.15900

PSA：110.75000

LOGP：6.18550

AD80生物活性

描述AD80 是多種激酶的抑制劑，抑制 RET，RAF，SRC 和 S6K 活性，但對 mTOR 的活性明顯減弱。

相關(guān)類別

信號通路 >> MAPK/ERK信號通路 >> 核糖體S6激酶(RSK)

信號通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC

體外研究AD80是一種多藥物，對Ret，Raf，Src，Tor和S6K具有最佳的活性平衡，具有高毒效和極低的毒性。 AD80和AD81抑制RET，RAF，SRC和S6K，相對于AD57和AD58，mTOR活性大大降低.AD80對于Ras-Erk途徑抑制是最佳的。 AD80可能通過誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡抑制培養(yǎng)物中MZ-CRC-1和TT甲狀腺癌細(xì)胞的增殖。免疫印跡分析顯示磷酸化Ret和這些細(xì)胞內(nèi)的幾種下游生物標(biāo)志物的有效下調(diào)[1]。 AD80與TAM家族酪氨酸激酶AXL協(xié)同抑制S6K1 .AD80避免了S6K1磷酸化和mTOR共關(guān)聯(lián)，導(dǎo)致S6K1誘導(dǎo)的信號傳導(dǎo)和蛋白質(zhì)合成的持久抑制[2]。

體內(nèi)研究AD80或AD81的口服給藥導(dǎo)致70-90％的動物在果蠅ptc> dRetMEN2B模型中發(fā)育到成年期，這比用AD57觀察到的效力有相當(dāng)大的改善。在小鼠異種移植模型中，AD80還促進(jìn)增強的腫瘤生長抑制并降低相對于凡德他尼的體重調(diào)節(jié)[1]。 AD80拯救了50％移植了PTEN缺陷型白血病細(xì)胞的小鼠[2]。

買高品質(zhì)cas：1384071-99-1，就選英諾醫(yī)藥！專注于科研，萬余種試劑現(xiàn)貨供應(yīng)，提供研發(fā)定制服務(wù)，質(zhì)量好，性價比高，服務(wù)無憂，值得信賴!