基本信息

cas：60940-34-3

中文名稱：依布硒

中文別名：2-苯基-1,2-苯并異硒唑-3(2H)-酮;2-苯基苯并異硒唑3-酮;

英文名稱：ebselen

英文別名：Ebselenum;2-phenyl-1,2-benzoselenazol-3-one;Harmokisane;Ebseleno;Ebselene;

分子式：C13H9NOSe

分子量：274.17700

精確質(zhì)量：274.98500

PSA：22.00000

LOGP：2.04770

物化性質(zhì)

外觀與性狀：白色固體

沸點(diǎn)：402.8oC at 760 mmHg

熔點(diǎn)：178-181 °C

閃點(diǎn)：197.4oC

穩(wěn)定性：Stable at room temperature in closed containers under normal storage and handling conditions.

儲(chǔ)存條件：2-8oC

安全信息

RTECS號(hào)：DE4140750

安全說(shuō)明：S20/21-S28-S45-S60-S61-S28A

危險(xiǎn)類別碼：R23/25; R33; R50/53

WGK Germany：3

危險(xiǎn)品運(yùn)輸編碼：UN 3283 6.1/PG 3

海關(guān)編碼：2927000090

危險(xiǎn)品標(biāo)志：T; N

信號(hào)詞：Danger

危險(xiǎn)性描述：H301; H331; H373; H410

危險(xiǎn)標(biāo)志：GHS06, GHS08, GHS09

危險(xiǎn)性防范說(shuō)明：P261; P273; P301 + P310; P311; P501

生產(chǎn)方法及用途

生產(chǎn)方法

1. 2,2’-二硒化二苯甲酸的制備 在反應(yīng)瓶中加入KOH7.1g(0.13mol)、水18ml和85%水合肼3.2g(0.05mol),于60~70oC攪拌均勻后分批加入硒粉10g(0.13mol),于70oC攪拌反應(yīng)1h.室溫下加入由2-氨基苯甲酸17.3g(0.13mol)和亞硝酸鈉11.1g(0.16mol)制得的重氮鹽溶液.加畢,于60oC攪拌反應(yīng)2h.降至室溫,用6mol/L鹽酸調(diào)至pH 2. 2-氯硒苯甲酰氯的制備 在反應(yīng)瓶中加入2,2’-二硒化二苯甲酸6.0g(0.02mol)和SOCl2,剩余物用正己烷重結(jié)晶,得淺黃色固體2-氯硒苯甲酰氯6.25g,收率82%,mp63~64oC. 3. 依布硒的合成 在反應(yīng)瓶中加入苯胺3ml(0.03mol)和乙醚30ml,攪拌下滴加2-氯硒苯甲酰氯[3.0g(0.01mol)]的乙醚(40ml)溶液,滴加過(guò)程控制溫度不超過(guò)室溫(一般25 oC).加畢,攪拌3h.減壓蒸除溶劑,剩余物用快速柱色譜分離[硅膠G,流動(dòng)相為乙酸乙酯/氯仿(1:2)].蒸除溶劑后得淡黃色固體依布硒3.0g,收率92.6%,mp179~180 oC.

用途

一種新型抗炎藥.本品是具有谷胱甘肽過(guò)氧化酶生物活性的小分子有機(jī)硒化合物,可清除脂質(zhì)過(guò)氧自由基,抑制其對(duì)DNA的損傷,在多種炎癥模型中均表現(xiàn)出較好的抗炎活性,且沒(méi)有非甾體抗炎藥的胃腸道刺激作用.臨床可用來(lái)治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎等.它還是神經(jīng)保護(hù)劑.

毒性

毒性類型/接觸途徑 測(cè)試類型 測(cè)試物種 劑量/時(shí)間 毒性作用

急性毒性 （口服） LD - 致死劑量 嚙齒動(dòng)物 - 大鼠 >4600 mg/kg 1、除致死量外無(wú)其他報(bào)道

急性毒性 （口服） LD - 致死劑量 嚙齒動(dòng)物 - 小鼠 >2150 mg/kg 1、除致死量外無(wú)其他報(bào)道