英夫利昔單抗生物活性

描述Infliximab (Avakine) 是一種與 TNF-α 特異性結(jié)合的嵌合單克隆 IgG1 抗體。Infliximab 可阻止 TNF-α 與 TNF-α 受體 1 (TNFR1) 和 TNFR2 的相互作用。Infliximab 可用于自身免疫，慢性炎癥性疾病和糖尿病神經(jīng)病變的研究。

靶點(diǎn)

TNF-α

體外研究TNF-α處理的脂肪細(xì)胞顯示胰島素刺激的葡萄糖攝取顯著減少64%，而英夫利昔單抗（10 ng/mL）通過顯著改善3T3L1脂肪細(xì)胞中的葡萄糖摻入逆轉(zhuǎn)TNF-α的作用。英夫利昔單抗通過減弱蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）的激活來恢復(fù)底物2和AKT的磷酸化。英夫利昔單抗通過PTP1B抑制恢復(fù)胰島素信號(hào)通路，改善體外3T3L1脂肪細(xì)胞TNF-α誘導(dǎo)的胰島素抵抗[1]。

體內(nèi)研究對(duì)糖尿病TNF-α+/+小鼠單次注射英夫利昔單抗（10μg/g 100μl生理鹽水/劑量ip）可抑制血清TNF-α升高，并改善電生理和生化缺陷至少4周。英夫利昔單抗也可減弱糖尿病背根神經(jīng)節(jié)TNF-αmRNA表達(dá)的增加[2]。

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