描述 SCH 23390 hydrochloride是有效的多巴胺受體D1拮抗劑，對(duì)D1和D5的Ki值分別為0.2和0.3 nM。

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信號(hào)通路 >> 神經(jīng)信號(hào)通路 >> 多巴胺受體

研究領(lǐng)域 >> 神經(jīng)疾病

靶點(diǎn)

Ki: 0.2 nM (D1), 0.3 nM (D5)[1]

體外研究 市售的鹽酸鹽的分子量為324.25，是可溶于水（8mg / mL），DMSO（3mg / mL）或乙醇（2mg / mL）的白色固體。 SCH 23390還在h5-HT2C位點(diǎn)顯示出高親和力（Ki = 9.3nM）。 SCH23390阻斷AtT-20細(xì)胞中生長(zhǎng)抑素或D3多巴胺受體誘導(dǎo)的內(nèi)源性GIRK電流（IC50 = 268 nM）。

體內(nèi)研究 SCH 23390是更好地了解多巴胺系統(tǒng)作用的主要工具。 SCH 23390是一種非常短效的化合物，在大鼠腹腔注射0.3 mg / kg后，其消除半衰期約為25 min [1]。重復(fù)施用SCH 23390（0.05mg / kg sc，每天三次，持續(xù)21天）增強(qiáng)紋狀體（+ 30％）和黑質(zhì)（+ 24％）中多巴胺D1受體的穩(wěn)態(tài)密度。這種治療還增加了紋狀體（+ 44％）和黑質(zhì)（+ 54％）中多巴胺D1受體的產(chǎn)生率。系統(tǒng)性SCH 23390通過(guò)顯著降低主動(dòng)杠桿響應(yīng)和使用10μg/ kg SCH 23390進(jìn)行預(yù)處理后音調(diào)+光線提示的主動(dòng)杠桿 - 偶然分娩數(shù)量的顯著減少來(lái)證明糖精尋求減少。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn) 大鼠：所有大鼠在其測(cè)試日之前的兩個(gè)下午1天接受適應(yīng)性鹽水注射。在訓(xùn)練階段結(jié)束時(shí)，將大鼠（n = 15或16只大鼠/組）分配到三種條件中的一種（0,1或10μg/ kg SCH 23390的IP注射）。在訓(xùn)練階段后的第二天，在操作6個(gè)調(diào)節(jié)室中測(cè)試大鼠的糖精提示反應(yīng)性（糖精尋找）。

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